枸橼酸西地那非片的药物相互作用是怎样
发布时间:2020-07-13 16:55:54
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来源:疏水阀厂家
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枸橼酸西地那非片(万艾可),当发生药物过量时,应根据需要采取常规支持疗法。因枸橼酸西地那非片与血浆蛋白结合率高,故肾脏透析不会增加清除率。那么,枸橼酸西地那非片的药物相互作用?
枸橼酸西地那非片的药物相互作用是:
体外实验:本品代谢主要通过细胞色素P4503A4(主要途径)和2C9(次要途径),故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。
体内实验:健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450抑制剂)800mg,导致血浆内西地那非浓度增高56%。单剂西地那非100mg与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素(500mg,一日两次,共5天达到稳态)合用时,西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%;单剂西地那非100mg与另一种CYP4503A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用,达到稳态时(1200mg,一日三次),则后者的Cmax提高140%,AUC增加210%,西地那非不影响后者的药代动力学;酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP4503A4抑制剂,上述作用可能更大;当与CYP4503A4抑制剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时,西地那非的清除率降低。
请注意,一般建议初次使用,半粒即可。
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